多肽修飾: Linkers, spacers and PEGylation

聚乙二醇化是聚乙二醇（PEG）聚合物鏈通過(guò)共價鍵連結于多肽或蛋白質。通過(guò)增加蛋白質和肽的分子質量并保護他們不受蛋白酶水解，聚乙二醇化可提高藥物動力學(xué)。聚乙二醇化可降低腎清除率，從而使得在皮下給藥和分散受限情況下仍能(néng)持久吸收。

藥理優勢：

• 改善藥物溶解度和保護其不被(bèi)蛋白酶降解。PEG聚合物及其相關水分子就像一個保護罩，保護藥物免受酶的降解，從而降低了不良免疫反應。與未進(jìn)行聚乙二醇化的藥物相比，在pH值和溫度變化的很大範圍内，聚乙二醇藥物都(dōu)更穩定。
• 因減少了給藥劑量、頻率，從而降低了潛在毒性。PEG幾乎沒(méi)有毒性，其可被(bèi)腎 (PEGs< 30 kDa)或糞便(PEGs> 20 kDa)完全清除。
• 增加藥物的穩定性并延長(cháng)藥物的循環壽命。PEG沒(méi)有免疫原性，如果PEG與高免疫原性蛋白結合，針對(duì)PEG的抗體隻會在兔子體内産生。

澤溪源可以對(duì)多肽進(jìn)行mini-PEGs修飾。以下列出少許例子：

• {Gly}, 2 Carbons
• {Beta-Ala}, 3 Carbons
• {GABA}, 4 Carbons
• {Ava}, 5 Carbons
• {AEA}, Aminoethoxyacetic Acid
• {ANP Linker}
• {Ahx}, 6 Carbons:
• Fmoc-ε-Ahx-OH，或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid，或 Fmoc-6-aminohexanoic acid；CAS号: 88574-06-5；分子量：353.42 g/mol。
• 研究顯示，與Lys(Ahx)一起(qǐ)合成(chéng)，可以有更好(hǎo)的收益率。可能(néng)由于在合成(chéng)過(guò)程中靈活的Ahx有助于使多肽鏈呈适當的溶劑化物，避免了聚集，從而增加了多肽序列延長(cháng)的可能(néng)。
• 在制備FITC标記多肽時，Ahx或b-Ala均可成(chéng)功地作爲linker使用。這(zhè)會讓熒光标簽更穩定。通過(guò)與半胱氨酸的巯基或賴氨酸的氨基結合，FITC可被(bèi)标記在多肽的任何位置。



• {Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6




• {Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7




• {Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8

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