多肽合成(chéng)：特殊氨基酸

澤溪源提供特殊氨基酸，包括N-methyl amino acids（N-甲基氨基酸）, unnatural amino acids（非天然氨基酸）, acetyl-lysine（乙酰賴氨酸）, beta-alanine（β-Ala）, aminobenzoic acid(對(duì)氨苯甲酸), Amidation(酰胺化), Acetylation（乙酰化作用）, Abu, citrulline（瓜氨酸）, Acm, dimethyl-Lysine（二甲基賴氨酸）, Hydroxy-proline (羟基脯氨酸，Hyp), methyl-Lysine（甲基賴氨酸）, mercaptopropionic acid（巯基丙酸）, Nitro-Tyrosine（硝基酪氨酸）, Norleucine (正亮氨酸，Nle), Pyro-Glutamic acid (焦谷氨酸，Pyr), carbobenzoxyl (苄氧羰基，Z), succinic acid（琥珀酸）, sulfurylation（磺酰化）等。

N-甲基化
特殊氨基酸
熒光基團

N-甲基氨基酸

N甲基α氨基酸是天然存在抗生素的重要構成(chéng)元素。衆所周知，N甲基氨基酸也是增加藥代動力學(xué)的有利參數，如膜的通透性、蛋白水解的穩定性和構象的剛性。大多數多肽是很容易被(bèi)消化酶水解或腸道(dào)吸收效果差，因而不适宜口服，用N甲基氨基酸替換不僅增加肽酶的穩定性，而且可提高腸道(dào)的通透性。

澤溪源的N甲基氨基酸及其它們的N-保護衍生物的制備包括：Na-Boc或 Cbz保護氨基酸直接烷基化；N-苯甲基氨基酸經(jīng)還(hái)原性甲基化作用後(hòu)氫解或還(hái)原N-Fmoc-oxazolidinones（噁唑烷酮）或在三氟乙酸中用三乙基矽烷羟還(hái)原甲基衍生物。然而帶有反應性側鏈的氨基酸可能(néng)會較難處理。就每一個氨基酸而言，針對(duì)側鏈保護應采取不同的策略或方案，以保證成(chéng)功合成(chéng)。

Peptide synthesis: N Methyl modifications

{Cys(Me)}, SMC
{ADMA},{Arg(Me)2} asymmetrical
{SDMA},{Arg(Me)2} symmetrical
{Arg(Me)}
{Thr(Me)}
{Ser(Me)}
{Lys(Me)}
{Lys(Me2)}
{Lys(Me3)}
{L-1-Me-Trp}
{L-2-Me-Trp}
{D-2-Me-Trp}
{Tyr(Me)}
{Tyr(Et)}
{D-Tyr(Et)}
{Orn(Me)3}
{N-Me-Gly}, Sar
{N-Me-Ser}
{N-Me-Tyr}
{N-Me-Thr}
{N-Me-Asp}
{N-Me-Glu}
{N-Me-Ala}
{N-Me-Phe}
{N-Me-Leu}
{N-Me-Ile}
{N-Me-Val}
{N-Me-Met}
{N-Me-Nle}
{N-Me-Nva}
More...

含有特殊氨基酸的多肽可能(néng)優勢包括：:

通過(guò)減少骨幹的靈活性，來提高受體的結合和受體選擇性
通過(guò)抑制氫鍵來改善體内半衰期
增加跨膜通透性或血腦屏障

特殊氨基酸

{Cys(Cam)}
{D-Cys(Cam)
{Cys(Acm)}
{Cys(tBu)}
{Cys(StBu)}
{Cys(Nitosothiols)}
{Cys(Pyrene-Maleimide)}
{Gamma-Glu}
{D-Gamma-Glu}
{Beta-Asp}
{D-Beta-Asp}
{Met(O)}
{D-Met(O)}
{Lys(Ac)}
{Ac-Lys}
{Lys(Dde)}
{Gly(allyl)}
{D-Gly(allyl)}
{Cpg}, Cyclopentylglycine
{Tle}
{Ser(Octanoic acid)}
{Ser(Lipoic acid)}
{D-Ser(Octanoic acid)}
{3-Ala(2-thienyl)-OH}
{3-Ala(3-thienyl)-OH}
{Aib}
{Abu}
{D-Abu}
{Hyp}
{Phg}
{D-Phg}
{Nva}
{D-Nva}
{Nle}
{D-Nle}
{Cit}
{D-Cit}
{Orn}
{D-Orn}
{Pen}
{D-Pen}
{Cha}
{D-Cha}
{Chg}
{D-Chg}
{Dab}
{Dap}
{Pra}
{D-Pra}
{Allo-Thr}
{D-Allo-Thr}
More...

Biotin (N terminus)
DeThioBiotin
EDBiotin (C terminus)
Lys(Biotin) (middle)
Lys(Biotin) (C terminus)
Lys(LC-Biotin) (middle)
Lys(LC-Biotin) (C terminus)
Lys(Biotin) (N terminus)
Biotin-LC (N terminus)
Orn(Bio)
-NH-PEG3-Bio
FITC (N terminus)
EDFITC (C terminus)
Lys(FITC) (middle)
Lys(FITC) (C terminus)
Lys(FITC) (N terminus)
FITC-LC (N terminus)
5-FAM (N terminus)
6-FAM (N terminus)
ED5-FAM (C terminus)
Lys(5-FAM) (middle)
Lys(5,6-FAM)
Lys(5-FAM) (C terminus)
Lys(5-FAM) (N terminus)
5-FAM-LC (N terminus)
Dansyl (N terminus)
EDDansyl (C terminus)
Lys(Dansyl) (middle)
Lys(Dansyl) (C terminus)
Lys(Dansyl) (N terminus)
Dansyl-LC (N terminus)
TAMRA (N terminus)
5(6)-TAMTA-
EDTAMRA (C terminus)
Lys(TAMRA) (middle)
Lys(TAMRA) (C terminus)
Lys(TAMRA) (N terminus)
TAMRA-LC (N terminus)
Lys(Dnp) (middle)
D-Lys(Dnp) (middle)
Dab(Dnp) (middle)
Dap(Dnp) (middle)
EDDnp (C terminus)
MCA (N terminus)
Lys(MCA) (middle)
Lys(MCA) (C terminus)
Lys(MCA) (N terminus)
3-Indolylacetic acid (N terminus)
Cys(Npys) (N terminus)
PyBA- (N terminus), 1-pyrenebutyric acid
Lys(PyBA)
Fa- (N terminus), 3-[2-2furyl]acrylic acid
Rhodamine B- (N terminus)
Lys(Rhodamine B)
Fluorophore Absorption and Emission Peak Values
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